5-Amino-1MQ
5-Amino-1-methylquinolinium iodide (NNMT inhibitor)
Small-molecule inhibitor of nicotinamide N-methyltransferase (NNMT), used as a research probe for adipocyte biology and metabolic disease models.
- Peso molecular
- ~257-321 g/mol (depending on counter-ion)
- Secuencia
- Not a peptide - small molecule with quinolinium core (C₁₀H₁₁N₂I as iodide salt)
- Sinónimos
- 5A1MQ
¿Qué es 5-Amino-1MQ?
5-Amino-1MQ is a small-molecule inhibitor of nicotinamide N-methyltransferase (NNMT), included in the Peptra Labs research catalog because of its widely used role in metabolic and adipocyte biology research. It is not a peptide. NNMT methylates nicotinamide, depleting cellular NAD+ precursor pools and consuming SAM (S-adenosylmethionine), which has linked NNMT to obesity, fatty liver, and energy expenditure regulation.
Mecanismo de acción (evidencia preclínica)
5-Amino-1MQ es un inhibidor competitivo de la nicotinamida N-metiltransferasa (NNMT), una enzima que transfiere un grupo metilo desde S-adenosilmetionina (SAM) a la nicotinamida, produciendo 1-metilnicotinamida y S-adenosilhomocisteína. El compuesto es un inhibidor sustrato-análogo: su estructura de quinolina imita el producto nicotinamida, ocupando el sitio activo de NNMT y previniendo el recambio. La justificación farmacológica proviene del papel metabólico dual de NNMT. Primero, NNMT agota la nicotinamida - un precursor para la síntesis de NAD+ a través de la vía de rescate (NAMPT, NMNAT). Inhibir NNMT preserva la nicotinamida para la síntesis de NAD+, elevando los niveles intracelulares de NAD+ y aumentando la disponibilidad de sustrato para sirtuinas y PARPs. Segundo, NNMT consume SAM, el donante universal de metilo. Las reacciones de metilación en toda la célula - metilación de histonas, metilación de ADN, biosíntesis de neurotransmisores - dependen de la disponibilidad de SAM. La sobreexpresión de NNMT en tejido adiposo se ha asociado con SAM reducido, patrones alterados de metilación de ADN y disfunción metabólica en modelos preclínicos de obesidad. Inhibir NNMT en estos modelos ha sido descrito por restaurar los niveles de SAM, normalizar las marcas de metilación y mejorar la sensibilidad a la insulina. El compuesto 5-Amino-1MQ es una herramienta de investigación: proporciona una forma de sondear fenotipos dependientes de NNMT en cultivo celular y modelos animales sin knockout genético.
Aplicaciones en investigación
- NNMT enzyme inhibition screens
- Adipocyte differentiation and lipolysis studies
- Obesity and metabolic disease preclinical models
- NAD+/methylation crosstalk research
- SAM/SAH ratio and histone methylation studies
Almacenamiento y manipulación
Store the lyophilised compound at -20 °C, protected from light and moisture. Standard small-molecule handling applies - fresh stock solutions in DMSO or water depending on counter-ion are typical for assay reproducibility.
Estatus regulatorio
5-Amino-1MQ is an experimental research compound with no approved therapeutic use. Supplied by Peptra Labs for laboratory research only.
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References
- Neelakantan H, et al. Selective and membrane-permeable small molecule inhibitors of nicotinamide N-methyltransferase reverse high fat diet-induced obesity in mice. Biochem Pharmacol. 2018;147:141-152.
- Kraus D, et al. Nicotinamide N-methyltransferase knockdown protects against diet-induced obesity. Nature. 2014;508(7495):258-262.
Última revisión: 4 de mayo de 2026