Ipamorelin

¿Qué es Ipamorelin?

Ipamorelin is a synthetic pentapeptide developed in the late 1990s as a selective growth-hormone-releasing peptide (GHRP). It contains non-natural residues (Aib, D-2-Nal, D-Phe) that confer protease resistance. Among the GHRPs, Ipamorelin is one of the most selective for growth hormone release with minimal effects on prolactin, ACTH, or cortisol in published preclinical and early clinical studies.

Mecanismo de acción (evidencia preclínica)

Ipamorelin es un agonista selectivo del receptor secretagogo de hormona del crecimiento tipo 1a (GHSR1a), el receptor canónico de grelina expresado principalmente en somatotropos en la hipófisis anterior. El receptor está acoplado a Gαq; la activación desencadena fosfolipasa C, liberación de calcio mediada por IP3 y finalmente exocitosis de gránulos de hormona del crecimiento (GH) de los somatotropos. La característica distintiva de Ipamorelin entre los péptidos liberadores de hormona del crecimiento (GHRPs) es su selectividad de receptor. Mientras que los GHRPs de primera generación como GHRP-6 y GHRP-2 reaccionan con receptores que impulsan la liberación de prolactina, ACTH y cortisol, Ipamorelin muestra activación mínima de estas vías off-target a dosis preclínicas estándar. Esta selectividad tiene utilidad práctica de investigación: aísla la biología impulsada por GHSR1a de los efectos confusos del eje HPA y de la prolactina. El patrón pulsátil de liberación de GH inducido por Ipamorelin parece preservar el bucle de retroalimentación fisiológico con somatostatina e IGF-1, en contraste con la administración crónica de GH exógena, que suprime la secreción endógena. La co-administración con un análogo de GHRH (como Sermorelin o CJC-1295 sin DAC) produce una liberación de GH sinérgica mayor que cualquiera de los compuestos por separado, reflejando los mecanismos complementarios de GHRH (cebado de somatotropos) y GHRP (secreción aguda). El receptor exhibe rápida desensibilización, razón por la cual los protocolos preclínicos usan típicamente administración intermitente.

Aplicaciones en investigación

• GHSR1a receptor binding and pharmacology
• Pituitary somatotroph cell function studies
• Ghrelin pathway investigations
• Growth hormone release dynamics in rodent models
• Comparative studies with other GHRPs (GHRP-2, GHRP-6, hexarelin)

Almacenamiento y manipulación

Store lyophilised Ipamorelin at -20 °C, sealed and protected from light. Reconstitute in sterile water for short-term assays; aliquot for freezer storage when not in immediate use.

Estatus regulatorio

Ipamorelin is not approved by FDA, EMA, or any other regulator for human or veterinary use. WADA prohibits all GHRPs (S2 category). Supplied strictly for laboratory research only.

Preguntas frecuentes