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KPV

Lys-Pro-Val tripeptide (α-MSH C-terminal fragment)

Tripeptide derived from the C-terminus of α-melanocyte-stimulating hormone, studied for anti-inflammatory effects in preclinical models of skin and gut barrier biology.

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Peso molecular
342.44 Da
Secuencia
KPV (Lys-Pro-Val)
Sinónimos
α-MSH(11-13), Lysyl-prolyl-valine

¿Qué es KPV?

KPV is a synthetic tripeptide corresponding to the C-terminal three residues of α-melanocyte-stimulating hormone (α-MSH). Despite its small size, KPV retains a substantial portion of α-MSH's anti-inflammatory activity in preclinical systems. It has been investigated as a research probe for melanocortin receptor-independent immunomodulation.

Mecanismo de acción (evidencia preclínica)

KPV representa uno de los ejemplos más sorprendentes en farmacología de péptidos de cómo un pequeño fragmento terminal puede retener actividad biológica sustancial de una molécula parental más grande mientras opera a través de un mecanismo distinto. A diferencia del α-MSH completo, que señaliza principalmente a través de receptores melanocortina acoplados a proteínas G (MC1R-MC5R), KPV parece actuar intracelularmente y en gran medida independiente de receptores. La investigación publicada describe que KPV inhibe la translocación nuclear de NF-κB y reduce la actividad de las quinasas IKKα/β, lo que amortigua la transcripción pro-inflamatoria descendente. Este mecanismo intracelular está apoyado por experimentos en los que el bloqueo de receptores MC no abole los efectos anti-inflamatorios de KPV, sugiriendo el bypass de la señalización canónica de melanocortina. KPV también afecta la biología de mastocitos: estudios preclínicos reportan reducción de la degranulación mediada por FcεRI y disminución de la liberación de histamina + TNF-α en cultivos de mastocitos. En modelos epiteliales intestinales, el péptido se ha asociado con el fortalecimiento de uniones estrechas (regulación al alza de claudina/ocludina), un efecto particularmente relevante para la investigación de enfermedad inflamatoria intestinal. Parte de la literatura también sugiere efectos sobre el ensamblaje del inflammasoma NLRP3 y sobre la diferenciación Th17. La combinación de modulación intracelular de NF-κB, estabilización de mastocitos y soporte de barrera epitelial da a KPV un perfil distintivo 'anti-inflamatorio de amplio espectro'.

Aplicaciones en investigación

  • Inflammatory bowel disease (IBD) models in rodents
  • Atopic dermatitis and skin inflammation cell culture
  • Mast cell biology and degranulation studies
  • Intestinal epithelial barrier integrity research
  • Comparative studies with α-MSH and other melanocortin peptides

Almacenamiento y manipulación

Lyophilised KPV is stable at -20 °C in a sealed vial protected from light. Tripeptides are relatively stable in aqueous solution; aliquot reconstituted material to avoid freeze-thaw degradation.

Estatus regulatorio

KPV is not an approved drug in any major regulatory framework. Supplied by Peptra Labs strictly for laboratory research.

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Preguntas frecuentes

¿Qué es KPV?+
KPV es un tripéptido sintético (Lys-Pro-Val) correspondiente a los tres residuos C-terminales del α-MSH. A pesar de su pequeño tamaño, KPV retiene una parte sustancial de la actividad anti-inflamatoria del α-MSH y se investiga como sonda para inmunomodulación independiente de receptores melanocortina.
¿Cómo difiere KPV del α-MSH?+
El α-MSH completo (13 aminoácidos) actúa principalmente a través de receptores melanocortina. KPV - siendo solo los tres residuos C-terminales - parece evitar los efectos mediados por receptores y actúa intracelularmente, inhibiendo señalización NF-κB.
¿Qué condiciones se estudian con KPV?+
La investigación de KPV se ha centrado en modelos de enfermedad inflamatoria intestinal (EII) en roedores, dermatitis atópica y cultivos celulares de inflamación cutánea, biología de mastocitos, integridad de barrera intestinal y comparación con α-MSH.
¿Está aprobado KPV como medicamento?+
No. KPV no está aprobado por FDA, EMA u otras autoridades. Se suministra estrictamente como material de investigación.
¿Cómo se almacena y reconstituye KPV?+
KPV liofilizado es estable a -20°C en vial sellado, protegido de la luz. Los tripéptidos son relativamente estables en solución acuosa, pero dividir el material reconstituido en alícuotas. Usar agua bacteriostática para viales multiuso.

References

  1. Brzoska T, et al. α-Melanocyte-stimulating hormone and related tripeptides: biochemistry, antiinflammatory and protective effects in vitro and in vivo. Endocr Rev. 2008;29(5):581-602.
  2. Kannengiesser K, et al. Melanocortin-derived tripeptide KPV has anti-inflammatory potential in murine models of inflammatory bowel disease. Inflamm Bowel Dis. 2008;14(3):324-331.

Última revisión: 4 de mayo de 2026